Orforglipron, reemplazo o alternativa para Ozempic, con una trampa: medicamentos para Diabetes tipo 2 terminan en venta masiva contra la obesidad. No es lo mismo, en particular porque muchos que lo consumen ni siquiera son obesos sino que temen serlo. Bastante hipocresía tolerada para que la salud sea un buen negocio en nombre de la continuidad de las investigaciones en laboratorio. Vamos al texto de la web Science:
SALUD & NEGOCIOS
Orforglipron, primo de Ozempic: Diabetes tipo 2, moléculas pequeñas y maldita obesidad
El problema comienza en la alimentación y los hábitos. La obesidad y la diabetes tipo 2 son consecuencias y un negocio: de Ozempic a Orforglipron.
18 de abril de 2025 - 12:55
Orforglipron, el nuevo Ozempic.
"El 17/04 a las 9:55 AM hora del Este de USA, el laboratorio Eli Lilly anunció los resultados positivos de un amplio ensayo clínico de Orforglipron, su comprimido de administración diaria, en personas con diabetes tipo 2. Se trata de los primeros resultados de un ensayo de fase 3 para un fármaco GLP-1 de molécula pequeña. El compuesto tuvo un rendimiento similar al de los fármacos GLP-1 inyectables aprobados: redujo los niveles de azúcar en sangre en un promedio de entre el 1,3% y el 1,6%, y los participantes que recibieron la dosis más alta perdieron aproximadamente el 7,9% de su peso corporal después de 40 semanas. La compañía afirma que planea solicitar la aprobación regulatoria para Orforglipron como tratamiento para la obesidad este año y presentar una solicitud para la diabetes en 2026".
Luego, una explicación:
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"Los fármacos que imitan el péptido similar al glucagón-1 (GLP-1), como la semaglutida —comercializada como Ozempic o Wegovy—, han revolucionado el tratamiento de la obesidad y la diabetes tipo 2, pero presentan importantes inconvenientes. «Son caros de fabricar, requieren refrigeración y, a menudo, deben inyectarse porque no pueden pasar por el tracto gastrointestinal sin degradarse», explica Alejandra Tomas, bióloga celular del Imperial College de Londres, que estudia el receptor celular al que se dirigen los fármacos GLP-1. Esto se debe a que están compuestos por péptidos, o largas cadenas de aminoácidos.
Por otro lado, una versión de molécula pequeña de la terapia podría administrarse en forma de píldora diaria y su producción sería mucho más económica. Empresas como Eli Lilly, Pfizer y Roche han iniciado ensayos clínicos con estos compuestos. Se esperan los resultados del primer ensayo de fase 3 de Lilly de su fármaco oral para finales de este año. Sin embargo, Pfizer anunció esta semana la suspensión del desarrollo de su candidato tras la aparición de signos de lesión hepática en un participante del ensayo."
Moléculas pequeñas
Varias empresas están explorando moléculas pequeñas, más innovadoras, que actúan sobre diferentes puntos de dichos receptores, lo que podría dar lugar a tratamientos aún más eficaces con menos efectos secundarios.
Las moléculas pequeñas son compuestos orgánicos de bajo peso molecular, típicamente menores a 1.000 daltons (equivale a 1,6 miligramo), que pueden ser utilizados en diversos campos, incluyendo la investigación y el desarrollo de fármacos.
Las moléculas pequeñas, tal como su nombre indica, tienen un bajo peso molecular, lo que les permite atravesar fácilmente las membranas celulares.
Se pueden fabricar mediante síntesis química orgánica, lo que facilita su producción a gran escala.
Generalmente son más estables que las moléculas grandes, lo que simplifica su almacenamiento y uso.
Pueden ser utilizadas como sondas químicas, fármacos, o como herramientas para la investigación en diversas áreas, como la química, la biología y la farmacología.
"En los próximos 4 o 5 años, este campo madurará y, en última instancia, más pacientes podrán acceder a estos medicamentos", afirma Kyle Sloop, biólogo molecular de Lilly Research Laboratories.
Al imitar una hormona natural, la semaglutida y otros fármacos de su clase ayudan
- a regular el azúcar en sangre, al aumentar la secreción de insulina del páncreas en respuesta a la glucosa; y
- a suprimir el apetito al ralentizar la digestión.
Novo Nordisk obtuvo la aprobación estadounidense para la semaglutida en 2017 para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Si bien era necesario inyectarla, en 2019 la compañía añadió una presentación en comprimidos, que incluye un ingrediente que mejora la absorción y permite que el péptido penetre en la pared estomacal. Sin embargo, requiere una dosis alta y debe tomarse en ayunas, con una ingesta mínima de líquido.
Una molécula pequeña, además de ser más económica, se absorbe con mayor facilidad. Pero a diferencia de los péptidos que imitan las hormonas, «básicamente se empieza desde 0» para encontrar un compuesto eficaz, afirma Nick Traggis, fundador y director ejecutivo de Ambrosia Biosciences.
El desarrollo
En 2017 se produjo un gran avance, cuando los investigadores utilizaron la microscopía electrónica criogénica para determinar la estructura molecular tridimensional del receptor GLP-1.
Ahora, los investigadores pueden usar modelos informáticos (IA) para simular cómo interactúan las moléculas con el receptor, afirma Sloop. Esto les permite predecir las estructuras con mayor probabilidad de compatibilidad. «No tenemos que fabricar cada molécula individualmente» para comprobar su potencial.
El principal candidato a fármaco oral de Lilly, Orforglipron, se une a la misma zona dentro del receptor GLP-1 que la hormona natural, informaron Sloop y sus colegas en diciembre de 2024.
Sin embargo, este compuesto más pequeño se une a través de diferentes aminoácidos. "Estas interacciones son muy eficientes" y son suficientes para activar el receptor, afirma Sloop.
El caso Pfizer
El lunes 14/04, Pfizer reveló que suspendía el Danugliprón después de que una persona en un estudio de optimización de dosis "experimentara una posible lesión hepática inducida por el fármaco, que se resolvió tras suspender el Danugliprón". La compañía afirmó que continuaría con su investigación sobre un tratamiento de moléculas pequeñas para la obesidad.
Varios estudios de caso de pacientes con tratamientos inyectables sugieren que el daño hepático podría ser un efecto secundario muy poco frecuente de los fármacos GLP-1, aunque también se están estudiando sus posibles beneficios en ciertos tipos de enfermedad del hígado graso.
«El problema que detectó Pfizer… parece ser específico» del Danugliprón, afirma Traggis.
Otras investigaciones en curso:
##Ambrosia y otras compañías están explorando más allá del sitio receptor al que se dirige la hormona GLP-1, buscando sitios alostéricos (significa que algo actúa en un lugar distinto al que normalmente lo hace, y puede producir un efecto similar o antagónico), donde una molécula podría unirse para activar la señalización del receptor. Idealmente, un fármaco activaría preferentemente la vía reguladora de la insulina de una célula, pero evitaría los efectos secundarios observados con los fármacos peptídicos (náuseas, vómitos y diarrea). Ambrosia «sigue siendo increíblemente optimista sobre los beneficios y la seguridad a largo plazo» de las terapias orales con GLP-1, añade."
##Septerna ha desarrollado una técnica que coloca el receptor de GLP-1 en una estructura artificial similar a una membrana, lo que permite a los investigadores observar su comportamiento de unión y señalización en acción. Esta técnica les ha permitido identificar un nuevo sitio de unión y encontrar pequeñas moléculas prometedoras que pueden unirse a él.
El peligroso caso Molecule
Pero con esta obsesión del sobrepeso en Rusia está ocurriendo una distorsión peligrosa, denuncia la revista Meduza.
Los rusos han comenzado a comprar el suplemento biológicamente activo (BAA) 'Molecule'. Según la oferta, tomar el suplemento dietético conduce a una rápida pérdida de peso. Sin embargo, los compradores comenzaron a quejarse de reacciones adversas: vómitos, aumento del ritmo cardíaco, aumento de la ansiedad, insomnio, mareos, etc.
Los vendedores afirman que 'Molécule' consiste en un conjunto completo de vegetales. Sin embargo, en marzo de 2022 y mayo de 2024, los funcionarios de Aduanas de Rusia encontraron el medicamento Sibutramina en estos suplementos dietéticos. A mediados de abril de 2025, el diario Izvestia envió cápsulas de Molecule a un laboratorio, que encontró grandes dosis de Sibutramina en el suplemento dietético.
La agencia estatal Rospotrebnadzor ha prometido investigar la situación.
¿Qué es la Sibutramina?
La Sibutramina es un fármaco que suprime el apetito. Muchos lo consumieron vía Reductil. En Rusia está clasificada como una sustancia potente, cuyo uso está estrictamente regulado. Pero por ley, los suplementos dietéticos no pueden contener ningún medicamento, y mucho menos sustancias potentes. Y menos aquellos que no figuran en el prospecto.
¿Pero hay algún beneficio de esta Sibutramina?
Sí. En el pasado, la Sibutramina se utilizó activamente para perder peso. Sin embargo, su uso provocó reacciones adversas, incluido un mayor riesgo de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, por lo que la Sibutramina fue sustituida gradualmente por otros métodos.
Prohibida en la Unión Europea y desaconsejada en USA, la Sibutramina todavía está incluida en las directrices clínicas de algunos países. Por ejemplo, Rusia.
A diferencia de los medicamentos, los suplementos dietéticos están sujetos a controles menos estrictos durante la producción y el registro. Entonces, por ejemplo, los suplementos dietéticos “para aumentar la potencia” a menudo contienen Sildenafil (el ingrediente activo del Viagra), y los suplementos para aumentar la masa muscular a menudo contienen esteroides anabólicos.
En concreto: no a la Sibutramina.
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